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FÁRMACOS HIPOLIPOPROTEINEMIANTES
Fármacos que disminuyen los lípidos séricos, llámese colesterol, triglicéridos, quilomicrones etc.
- ÁCIDO NICOTINICO
El ácido nicotínico (NIACINA) es una vitamina hidrosoluble del complejo B, y funciona en el organismo después de conversión en nicotinamida adenina dinucleótido (NAD) o en nicotinamida adenina dinucleótido fosfato (NADP). OJO las propiedades hipolipemiantes del ácido nicotínico no se relacionan con su función como vitamina.
Se utiliza con mayor frecuencia en un intento por aumentar las cifras bajas de lipoproteínas de alta densidad, y para disminuir las de muy baja densidad y baja densidad. Cuando se tolera, es eficaz como tratamiento primario o, con frecuencia, como tratamiento coadyuvante.
Anteriormente, el ácido nicotínico era el único compuesto hipolipemiante que redujo tanto la incidencia de infarto recurrente como la mortalidad total en un estudio de vigilancia durante 15 años.
Efectos hipolipemiantes a dosis mayores.
- Mecanismo de acción
- Actúa sobre el tejido adiposo inhibiendo la lipólisis → no hay producción de ácidos grasos y estos son importantes para la síntesis de VLDL a nivel hepático. Es decir: si no hay ácidos grasos, no hay VLDL y si no hay VLDL (se desdoblan a intermedia y de baja densidad –RECORDAR-) disminuyen también las LDL.
- Decremento de la producción de lipoproteínas de muy baja densidad, que puede deberse al menos en parte a un efecto inhibidor temporal del ácido nicotínico sobre la lipólisis.
- Decremento de la liberación de ácidos grasos libres hacia hígado.
- Disminución de la síntesis de triglicéridos y del transporte de lipoproteínas de muy baja densidad.
- Aumento de la depuración de lipoproteínas de muy baja densidad, quizá debido a incremento de la actividad de la lipoproteinlipasa.
- El AN NO altera las tasas de síntesis de colesterol o de excreción de ácidos biliares.
- Cinética:
- El AN se absorbe con facilidad (absorción completa).
- Las cifras de AN libre en plasma se alcanzan en un máximo de 30-60min.
- t1/2 = 60 min. La vida media es breve por lo que se requiere dosificación frecuente.
- Las dosis altas se eliminan mediante depuración renal del fármaco sin cambios. A dosis más bajas, los principales productos de excreción son metabolitos, sobre todo productos del catabolismo de las dinucleótidos piridinas.
- Efectos adversos
- Rubor intenso y prurito concomitante, que casi siempre comprende la cara y la parte superior del cuerpo.
- Dispepsia
- Exantema cutáneo y acantosis nigricans
- Reactiva enfermedad ulcero-péptica
- Hepatotoxicidad → aumenta TGO – TGP
- Hiperglicemia
- Aumenta la concentración ácido úrico (gota)
- Miopatía